Radiochimie

Contexte

La radiochimie consiste à complexer un radioisotope à une molécule d’intérêt afin d’emmener la radioactivité aux cibles moléculaires pour le diagnostic ou la thérapie.  
La radiochimie assure le développement et l’élaboration des radiotraceurs originaux  indispensables pour toutes les thématiques de recherche du laboratoire ainsi que tous les projets collaboratifs et les prestations assurées au sein de la plateforme GAIA.

Le laboratoire de radiochimie comporte 2 parties :

• Un premier laboratoire équipé pour l’élaboration, le radiomarquage et l’analyses des radiotraceurs soit émetteur gamma utilisés en imagerie SPECT soit des émetteurs bétâ moins pour l’utilisation thérapeutique.
• Un deuxième laboratoire est installé depuis 2020 avec tous les équipements adaptés à la préparation et le développement des radiotraceurs émetteurs de positon utilisés en imagerie TEP.

Objectifs

La radiochimie au sein du LRB a pour objectif de marquer une multitude de molécules d’intérêt chimiquement différentes :

• Biomolécules: peptides, protéines, anticorps, nanobodies, glucose
• Molécules de synthèse
• Cellules, cellules sanguines ou bactéries
• Oligonucléotides: siRNA

L’utilisation d’atomes radioactifs peut-être multiples:

• émetteurs de rayonnements gamma (^99mTc, ¹²⁵I, ¹²³I, ¹¹¹In) pour l’imagerie SPECT,
• émetteurs de positons (⁶⁸Ga, ⁶⁴Cu) pour l’imagerie TEP
• particules β^- (⁹⁰Y, ¹⁷⁷Lu, ¹⁶¹Tb) pour la radiothérapie.

L’activité principale de la radiochimie consiste en l’élaboration des radiotraceurs en fonction de l'évaluation biologique souhaitée. Cela consiste à :

• Modifier la molécule d’intérêt au radiomarquage souhaité 
• Concevoir des voies de synthèses radioactives adapter aux molécules d’intérêt
• Développer des méthodes d’analyses appliquées à chaque radiotraceur

 Les étapes clés de l’élaboration d’un radiotraceur sont les suivantes :

• Les paramètres de complexations sont définis afin obtenir pour chaque radiotraceur une bonne pureté radiochimique et une activité spécifique élevée, dans un temps relativement court.
• Le radioligand doit posséder des spécificités pour être injectable chez l’animal comme une bonne solubilité, une absence de solvant résiduel et une activité volumique adaptée au petit animal.
• L’avancée et la qualité des préparations sont contrôlées tout au long des expérimentations par l’emploi de techniques d’analyses chromatographiques, radio-CCM ou radio-HPLC.
• L’étude de la stabilité au cours du temps du radiotraceur est réalisé dans son milieu de marquage, dans un milieu de culture ou des tampons/solvants selon les expérimentations ultérieures.
• L’étude de la stabilité du radiotraceur peut-être réalisé soit in vitro dans le sang total ou le plasma de l’animal (souris, rat, lapin) ou de l’homme (convention avec l'EFS) soit ex-vivo dans du sang prélevé par ponction cardiaque.

Dans le cas d’un transfert clinique les paramètres de radiosynthèse sont adaptées aux exigences pharmaceutiques.